Антигіпертензивний ефект каптоприлу проявляється через 15–30 хв після прийому внутрішньо з піком максимальної дії через 1–2 год. Дія каптоприлу продовжується протягом 6-10 год..
Препарати для першої допомоги при неускладненому гіпертонічному кризі: Каптоприл 25 мг-50 мг – розсмоктати під язиком. Препарат починає діяти через 15-30 хвилин при розсмоктуванні під язиком, і за годину, якщо таблетка прийнята всередину. Якщо ефекту немає, через 40-60 хвилин можна прийняти ще 50мг
При м'якій або помірній артеріальній гіпертензії звичайна підтримуюча доза становить 25 мг 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 2 рази на добу. При тяжкій артеріальній гіпертензії максимальна доза – 50 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 150 мг.
Внутрішньо, за 1 годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально. При артеріальній гіпертензії: початкова доза – 25 мг 2 рази на добу, при необхідності разову дозу збільшують до 50 мг 2 рази на добу з інтервалами 2-4 тижні; підтримуюча доза 25 мг 2-3 рази на день; максимальна добова доза – 150 мг.